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PI(蛋白酶抑制剂)


日期: 2006 - 09 - 07   作者: >   来源: >   责编:   阅读次数:
本文摘要:
PI(蛋白酶抑制剂)

 

  1.Indinavir(茚地那韦,佳息患)
药理作用:
  —种特异性蛋白酶抑制剂,有效地对抗HIV-1。
 
药物剂型:
  胶囊200mg,400mg。
 
药理作用:
  —种特异性蛋白酶抑制剂,有效地对抗HIV-1。半衰期:1.8小时。
 
药物剂型:
  口服给药,胶囊400mg,200mg。
 
用法用量:
  推荐剂量为每8小时800mg口服,治疗开始时必须从每天2.4g开始。

副作用:
  恶心、腹泻、疲乏、肾结石、高胆红素血症、头痛、脂肪代谢障碍、高脂血症。
 
  2.Saquinavir(沙奎那维)
 
药理作用:
  是一种强效和高选择性蛋白酶抑制剂。与其他核苷酸衍生物不同,不需经过代谢而直接起作用。半衰期:13.2小时;脑脊液与血清浓度比为>90。
 
药物剂型:
  胶囊200mg。
药物剂型:
  1200毫克,每天三次。
注意事项:
  空腹服药,每天饮水>2L,低脂肪高蛋白食物。
副作用:
  腹泻、头痛、腹胀、高脂血症、脂肪代谢障碍。
 
  3.Ritonavir(利托那韦)
药理作用:
  是一种强效蛋白酶抑制剂。 半衰期:3-5小时。
药物剂型:
  胶囊,l00mg。
 
用法用量:
  600mg口服,每日两次,与食物同服,可增强耐受性。为减少不良反应,建议逐渐加量。从每日300mg用起。与ddi同服间隔2小时以上。
 
副作用: 腹泻、疲乏、集中力减退、高脂血症。
  
   4.Nelfinavir(奈非那韦):
 
药理作用:
  是一种蛋白酶抑制剂。通过抑制多聚蛋白gag-pol的裂解,从而产生无感染性的病毒。半衰期:3.5~5小时。
 
药物剂型:
  片剂,250mg。
用法用量:
  荐剂量,750mg每日三次或1250mg每日两次,与食物同服。
副作用: 腹泻、疲乏、集中力减退、高脂血症。
 
  5.Amprenavir(安普那韦)
药理作用:
  是一种蛋白酶抑制剂。通过抑制病毒编码的蛋白酶,导致处理gag和gag-pol无能,产生无功能病毒。
 
适应证:
  治疗HIV感染。
 
禁忌证:
  禁用于对其任何成分在临床上过敏的患者。
 
药物剂型:
  口服给药,胶囊,50mg、150mg,口服液,15mg/m1。
 
用法用量:
  有50mg和150mg两种,常规每次1200mg,每天2次。可与或不与食物一起同服,但不能与脂类同服。
 
副作用: 恶心、腹泻、腹胀、皮疹。 
 
  6.Kaletra(Lopinavir十Ritonavir)
 
药理作用:
  为蛋白酶抑制剂。抑制细胞色素P450和糖蛋白蛋白转运系统。
药物剂型:
  口服给药,胶囊,133.3mg Lopinavir十33.3mg Ritonavir。口服液,80mg Lopinavir十20mg ritonavir,适合儿童使用。
 
用法用量:
  400mg Lopinavir十100mg ritonavir,每天两次,和食物一起服用。
 
注意事项: ①转氨酶升高。②高血糖。③脂肪重新分布和脂质代谢异常。④血友病患者服用容易引起出血。⑤口服液可以延缓酒精代谢。⑥虚弱无力。⑦其他副作用:恶心、呕吐、腹泻。 
 
 

 


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